Protamine sulfate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Protamine sulfate là một loại thuốc đảo ngược tác dụng chống đông máu của heparin bằng cách liên kết với nó. Ban đầu nó được phân lập từ tinh trùng của cá hồi và các loài cá khác nhưng hiện được sản xuất chủ yếu thông qua công nghệ sinh học tái tổ hợp. Protamine sulfate đã được phê duyệt cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1969. Protamine sulfate (protamine (protamine) s) xảy ra dưới dạng bột tinh thể hoặc vô định hình hoặc trắng tinh. Nó ít tan trong nước. Độ pH nằm trong khoảng từ 6 đến 7. Protamine hydro hóa cation ở pH từ 6,8 đến 7,1 phản ứng với heparin anion ở pH từ 5,0 đến 7,5 để tạo thành phức hợp không hoạt động.

Dược động học:

Nó là một peptide cation cao liên kết với heparin hoặc heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH) để tạo thành một cặp ion ổn định, không có hoạt tính chống đông máu. Các phức ion sau đó được loại bỏ và phá vỡ bởi hệ thống lưới nội mô. Ở liều lượng lớn, protamine sulfate cũng có thể có tác dụng chống đông máu độc lập nhưng tuy yếu.

Dược lực học:

Protamine sulphate 1% thể hiện hoạt tính trung hòa các đặc tính chống đông máu của heparin, tạo ra heparin / protamine phức tạp. Hoạt động của protamine (đối với heparin) diễn ra trong vòng năm phút sau khi tiêm tĩnh mạch chế phẩm.